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《中国医药工业杂志》-12期盐酸莫西沙星离子-温度双敏感眼用原位凝胶的研制徐颖，张焱*中国医药工业研究总院上海医药工业研究院摘要：以泊洛沙姆和泊洛沙姆为温度敏感基质材料，海藻酸钠和羟丙甲纤维素E50LV为离子敏感基质材料，制备盐酸莫西沙星离子-温度双敏感眼用原位凝胶。通过考察不同基质对成胶温度、成胶时间、黏度和体外释放行为的影响，得到优化处方组成为：海藻酸钠0.5％，羟丙甲纤维素0.3％，泊洛沙姆5.9％和泊洛沙姆17.7％。该制品在室温下为自由流动的液体，经人工泪液稀释后在33℃时能发生相变形成凝胶，在体外4h时基本释放完全。关键词：盐酸莫西沙星；离子-温度双敏感；眼用原位凝胶
莫西沙星(moxifloxacin)系第四代氟喹诺酮类超广谱抗生素，其8-甲氧基部分提高了抗革兰阳性菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性。临床上主要用于治疗敏感菌引起的眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎和角膜炎等。传统的滴眼液约有70％直接从眼中溢出，若眨眼将有90％的药液损失。这是由于眼睛具有流泪和眨眼反射等保护机制，使滴入眼内的药液迅速从角膜前区域消除。眼用混悬剂和膏剂等虽然滞留时间长，但影响视线，患者依从性差。本研究采用高分子材料设计制备了离子-温度双敏感眼用原位凝胶，利用制品对眼部温度和离子的双敏感特性可缩短在眼中形成凝胶的时间，减少药物经角膜前区域和鼻泪管的流失，延长药物在眼内滞留时间，提高局部的生物利用度。
离子敏感凝胶基质的筛选
海藻酸盐是由β-D-甘露糖醛酸(M)和α-L-葡萄糖醛酸钠(G)残基通过1,4-糖苷键连接构成的线型多糖类嵌段共聚物。Cohen等报道人泪液与G残基含量超过65％的SA相结合，立即发生凝胶。因此选用SA作离子敏感凝胶的基质，同时加入HPMC增加凝胶基质的黏度。
不同型号SA的筛选
分别考察了浓度均为0.05％～1％、型号为D、M和M的SA在生理和非生理条件下的状态。结果表明，在考察浓度范围内，前两种型号的SA在生理和非生理条件下均为液态(除1％的MSA溶液在生理状态下为凝胶)；型号M的SA在浓度0.5％～0.75％时，非生理条件下为液体，生理条件下为凝胶，故选用。
凝胶特性
按上述优化处方制备1-ITSG，并测定其凝胶特性。结果(表4)表明，3个处方无显著差异。
优化后1-ITSG的凝胶特性按R1制备3批1-ITSG，测定其凝胶特性。结果(表5)表明，优化处方的渗透压在眼用制剂的合适范围内，与泪液等渗，在非生理条件下为流动性良好的液体，在生理条件下形成凝胶。
考虑到眼内环境相对比较复杂，故将温度敏感凝胶基质(泊洛沙姆和)和离子敏感凝胶基质(SA)合用，制备离子-温度双敏感的眼用原位凝胶，以延长药物在眼内的滞留时间。所得制品在非生理条件下为流动性良好的液体，与泪液等渗，在生理条件下的眼部温度和离子的双重作用下，快速形成凝胶，能有效减少药物自眼中的流失。
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